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為一溫和的周圍血管擴(kuò)張劑，在體內(nèi)逐漸水解為煙酸和肌醇，故具有煙酸和肌醇二者的藥理作用，具降脂作用。其血管擴(kuò)張作用較煙酸緩和而持久，沒有服用煙酸后的潮紅和胃部不適等副作用。

煙酸肌醇酯所致的皮膚發(fā)黑，需要很長(zhǎng)時(shí)間才能消失！本品可選擇性的使病變部位和受寒冷刺激的敏感部位的血管擴(kuò)張，而對(duì)正常血管的擴(kuò)張作用則較弱。此外并有溶解血栓、抗凝、抗脂肪肝、降低毛細(xì)血管脆性等作用。毒理本品在體內(nèi)水解為煙酸和肌醇。

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煙酸緩釋片，適應(yīng)癥為對(duì)于因高膽固醇血癥而處于心血管疾病高危狀態(tài)中的患者，采用降脂藥物治療只是多種干預(yù)手段之一。當(dāng)單獨(dú)使用限制飽和脂肪酸和膽固醇攝入的飲食療法和其它非藥物手段不能奏效時(shí)，可以采取煙酸治療。在采用煙酸治療前，應(yīng)排除引起高膽固醇血癥的繼發(fā)病因（如難控制的糖尿病、甲狀腺機(jī)能減退、腎病綜合癥、蛋白異常血癥、梗阻性肝臟病、其它藥物所造成的膽固醇水平升高、酒精中毒），并應(yīng)測(cè)定血總膽固醇、HDL－C和甘油三酯。1.如飲食療法不能奏效時(shí)，原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂紊亂（Ⅱa、Ⅱb型，見表）患者可以采用本品作為一種輔助藥物以降低升高的總膽固醇，低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯水平，并增加高密度脂蛋白水平