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平陽(yáng)霉素制劑的藥理作用

2016-10-24 10:49:12      

平陽(yáng)霉素是我國(guó)學(xué)者自主研制并投入臨床應(yīng)用的抗腫瘤藥物,是博來(lái)霉素抗腫瘤藥物的新品種。博來(lái)霉素是含有13種組分的復(fù)合物,主要為A2,占55%-70%,其次為B2,占25%-32%,而A5只占1%左右;平陽(yáng)霉素則為單一A5組分的制品。

然而平陽(yáng)霉素的毒副作用要比博來(lái)霉素小,與博來(lái)霉素相比平陽(yáng)霉素有更好的抑制腫瘤的藥效。目前平陽(yáng)霉素被廣泛應(yīng)用治療頜面部鱗癌、口腔癌、鼻咽癌、食道癌和牙齦癌等頭頸部鱗癌以及惡性淋巴瘤、乳腺癌和宮頸癌的惡性腫瘤。平陽(yáng)霉素通過(guò)劑型改造、改變給藥途徑或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用等手段,對(duì)肝癌、肺癌、絨癌等惡性腫瘤均有一定的療效。

1、藥物作用原理

平陽(yáng)霉素主要與DNA結(jié)合,使DNA得單鏈斷裂,抑制胸腺嘧啶進(jìn)入DNA中,終止癌細(xì)胞的分裂。有研究發(fā)現(xiàn)平陽(yáng)霉素作用KB細(xì)胞,隨作用時(shí)間延長(zhǎng)或藥物濃度增加,磷酸化細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶的表達(dá)不明顯;而p38MARK蛋白激酶的表達(dá)無(wú)明顯變化。因此,平陽(yáng)霉素引發(fā)細(xì)胞凋亡與分裂原激活的蛋白激酶家族信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路有關(guān)。

2、藥物產(chǎn)生菌

平陽(yáng)霉素是研究所采集的土壤樣品中分離的輪枝鏈霉菌平陽(yáng)新變種Str.Verticillus var Pinyanagense研制的抗腫瘤抗生素,生產(chǎn)效果較好,并且被廣泛應(yīng)用于平陽(yáng)霉素制劑的生產(chǎn)中。

(責(zé)任編輯:陳曉 )

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