為什么有的藥首次劑量應(yīng)加倍?
為使某些藥物迅速達(dá)到有效濃度,及時(shí)而有效地抑制病原體,常常在第一劑要給予加倍量。常用的藥物有磺胺類、氯喹等。這種用量方式主要取決于下述兩個(gè)方面:
(1)取決于藥物的作用方式。如磺胺類是通過與細(xì)菌代謝物——對(duì)氨苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,從而妨礙二氫葉酸的形成,最終影響細(xì)菌的核蛋白的合成,進(jìn)而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)與繁殖。而對(duì)氨苯甲酸與二氫葉酸合成酶的親和力遠(yuǎn)較磺胺類藥強(qiáng),對(duì)氨苯甲酸的濃度等于磺胺藥濃度的1/5000~1/25O0O時(shí),即可對(duì)抗磺胺藥的抑菌作用。所以,在服用磺胺類藥時(shí),必須使機(jī)體組織中的藥物濃度大大超過對(duì)氨苯甲酸濃度,才能充分發(fā)揮抑菌作用。因此,首次用量加倍,以便使血中藥物迅速升高至有效抑菌濃度。
(2)取決于藥物分布的特殊性。如氯喹口服吸收后,能較多地與組織蛋白結(jié)合,大量沉積在內(nèi)臟組織中,在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿達(dá)20O~700倍。為了使氯喹能迅速控制瘧疾癥狀,必須加快其血濃度上升的速度,以便及時(shí)抑制紅細(xì)胞內(nèi)的瘧原蟲。因此,在開始治療時(shí),應(yīng)給予加倍量(或稱突擊量),使藥物在組織中迅速達(dá)到飽和,從而可使血濃度較快上升,達(dá)到并超過有效水平。常用磷酸氯喹的首次劑量應(yīng)是1克,第二、第三天各為O.5克。
(責(zé)任編輯:陳曉 )
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