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患者你好，四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生的一類廣譜抗生素，包括金霉素、土霉素、四環(huán)素及半合成衍生物甲烯土霉素、強(qiáng)力霉素、二甲胺基四環(huán)素。國內(nèi)應(yīng)用品種有四環(huán)素、土霉素、金霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素。前三種系天然品；后三種是人工半合成品，又稱新四環(huán)素類。如有疑問，可以到當(dāng)?shù)毓⑨t(yī)院就診，咨詢醫(yī)生。

四環(huán)素類抗生素多為黃色結(jié)晶性粉末，而異構(gòu)體降解產(chǎn)物顏色較深，如差向四環(huán)素為淡黃色。因其不穩(wěn)定又易變成黑色，脫色四環(huán)素為橙紅色，差向脫水四環(huán)素為磚紅色。此類雜質(zhì)的存在均可以使四環(huán)素的外觀色澤變深。

慶大霉素不是四環(huán)類的，它是氨基糖苷類抗生素，主要用于革蘭氏陰性菌感染，對大腸桿菌，綠膿桿菌，金黃色葡萄球菌，產(chǎn)酸桿菌，奇異變形桿菌作用較強(qiáng)。慶大霉素主要用于生殖道感染，呼吸道感染，胃腸道感染，皮膚感染等敏感菌所致的感染。主要副作用是耳毒性和腎毒性，禁用于六歲以下兒童，未成年人，孕婦，老年人慎用。

慶大霉素屬于氨基糖甙類抗生素，屬于殺菌劑。四環(huán)素屬于其他類抗生素，屬于抑菌劑。兩種抗生素所覆蓋的抗菌譜不同。慶大霉素的副作用是耳毒性和腎毒性。四環(huán)素副作用主要是肝毒性。兒童盡量不要應(yīng)用。要注意。

四環(huán)素類抗生素概述及分類四環(huán)素類是由鏈霉菌產(chǎn)生或經(jīng)半合成制取的一類堿性廣譜抗生素。是快效抑菌劑,在高濃度時也具殺菌作用。包括金霉素、土霉素、四環(huán)素及半合成多西環(huán)素,甲烯土霉素、二甲胺四環(huán)素及地美環(huán)素、美他霉素等均是氫化駢四苯的衍生物。四環(huán)素類可分為天然品與半合成品兩類。天然品有金霉素、土霉素、四環(huán)素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰，去甲金霉素我國不生產(chǎn)。四環(huán)素和土霉素較常用。半合成品有多西環(huán)素和米諾環(huán)素，前者在我國較為常用。[返回]3基本結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)本類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中均具有菲烷的基本骨架，為酸堿兩性物質(zhì)，在酸性溶液中較穩(wěn)定，在堿性溶液中易破壞，臨床一般用其鹽酸鹽。[返回]4作用特點四環(huán)素類的四環(huán)素、多丙環(huán)素、米諾環(huán)素,在抗菌作用比較上后者最強(qiáng),不良反應(yīng)也更少。米諾環(huán)素又是高脂溶性藥物,易進(jìn)入人體組織和滑膜液等體液中。同時,用于治療風(fēng)濕病,亦未見導(dǎo)致菌群失調(diào),增加感染性機(jī)會,可望成為改善病情的抗風(fēng)濕藥物。四環(huán)素類和氯霉素的抗菌譜極廣，包括革蘭氏陽性和陰性菌、立克次體、衣原體、支原體和螺旋體，故常稱為廣譜抗生素。本類藥物必須先進(jìn)入菌體內(nèi)才能發(fā)揮抑菌作用。對于革蘭陰性細(xì)菌，藥物首先以被動擴(kuò)散方式經(jīng)細(xì)胞外膜的親水性通道轉(zhuǎn)運，再以主動轉(zhuǎn)運方式經(jīng)細(xì)胞漿膜的能量依賴系統(tǒng)泵入胞漿內(nèi)。對于革蘭陽性細(xì)菌，藥物進(jìn)入的轉(zhuǎn)運機(jī)制還不十分清楚。四環(huán)素類屬快速抑菌劑，在高濃度時也有殺菌作用。其抗菌機(jī)制主要為與細(xì)菌核蛋白體30S亞單位在A位特異性結(jié)合，阻止aa-tRNA在該位置上的聯(lián)結(jié)，從而阻止肽鏈延伸和細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。其次四環(huán)素類還可引起細(xì)胞膜通透性改變，使胞內(nèi)的核苷酸和其他重要成分外漏，從而抑制DNA復(fù)制。

作用機(jī)制其作用機(jī)制主要是阻止氨酰基與核糖核蛋白體的結(jié)合，阻止肽鏈的增長和蛋白質(zhì)的合成，從而抑制細(xì)菌的生長，高濃度時也有殺菌作用。四環(huán)素類藥物的作用機(jī)理是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，主要對細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的肽鏈合成階段及終止階段起作用。細(xì)菌對四環(huán)素類藥物能產(chǎn)生耐藥性，而且3種藥物之間有交叉耐藥現(xiàn)象。四環(huán)素類藥物可防治家禽多種疾病，如傷寒、白痢、霍亂、傳染性滑膜炎、傳染性鼻炎、慢性呼吸道病、鏈球菌病、葡萄球菌病、李氏桿菌病、螺旋體病及球蟲病等。此外，還具有減輕應(yīng)激反應(yīng)、增加產(chǎn)蛋量和提高孵化率等效力。[返回]6耐藥性及產(chǎn)生機(jī)制由于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，細(xì)菌又易產(chǎn)生耐藥性，所以也易產(chǎn)生交叉耐藥性。產(chǎn)生耐藥性的原因，可能是細(xì)菌對本類抗生素的通透性下降，致使菌體內(nèi)藥物濃度低下，而達(dá)不到抑菌作用。細(xì)菌對本類藥物的耐藥性為漸進(jìn)型，近年來耐藥菌株日漸增多。耐藥產(chǎn)生的機(jī)制有四種：⑴藥物促進(jìn)細(xì)菌核糖體保護(hù)蛋白基因表達(dá)增強(qiáng)，大量生成的核糖體保護(hù)蛋白與核糖體相互作用，保護(hù)細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成不受藥物影響；⑵藥物使大腸埃希菌的染色體突變，導(dǎo)致膜孔蛋白減少，阻礙四環(huán)素類藥物的進(jìn)入；⑶細(xì)菌產(chǎn)生四環(huán)素類藥物泵出基因，其表達(dá)的膜蛋白具有排出四環(huán)素-陽離子復(fù)合物的作用，使菌體內(nèi)藥物濃度降低；⑷細(xì)菌產(chǎn)生滅活酶，使藥物失活。[返回]7藥代動力學(xué)7.1體內(nèi)存在狀態(tài)作為一種體內(nèi)的生物大分子，白蛋白是血漿的主要蛋白。研究藥物與白蛋白的作用,以及藥物、金屬離子、白蛋白相互競爭作用是藥物動力學(xué)及臨床藥理學(xué)的主要內(nèi)容,對搞清藥物在體內(nèi)中的存在狀態(tài)十分必要，實驗表明四環(huán)素類藥物能與血漿蛋白結(jié)合,其結(jié)合率OTC為35%,TC為35.6%～55.0%。四環(huán)素類藥物與金屬離子的配合物再和生物大分子(BSA)作用時,隨著BSA量的增加,吸光度逐漸降低,最后分解,金屬離子的存在降低了藥物與BSA的結(jié)合常數(shù),而BSA又可分解藥物與金屬離子的配合物。研究體內(nèi)一些小分子如氨基酸、維生素、配合劑等與藥物以及與配合物的作用，發(fā)現(xiàn)這些小分子與藥物不發(fā)生直接作用,但可與藥物競爭共存的金屬離子,使M-TC(OTC)配合物分解,四環(huán)素類藥物與Eu、Zn,Zr、Cu等金屬形成的配合物進(jìn)入體內(nèi)以后，血清可以使這些配合物分解。研究表明四環(huán)素類藥物無論是配合物形式還是游離形式進(jìn)入體內(nèi)后,在復(fù)雜體液環(huán)境中都會以游離狀態(tài)存在，尿中無配合物存在。7.2體內(nèi)過程各種四環(huán)素口服吸收的程度不同。土霉素，地美環(huán)素和四環(huán)素的吸收率60%～80%,多西環(huán)素和米諾環(huán)素的吸收率達(dá)90%或更高。食物會影響四環(huán)素類的吸收,但多西環(huán)素和米諾環(huán)素除外。含鋁、鈣和鎂的抗酸劑,或含鐵制劑都會減少四環(huán)素類的吸收。土霉素和四環(huán)素的血漿半衰期約8h；地美環(huán)素13h；多西環(huán)素和米諾環(huán)素為16～20h。四環(huán)素類可穿透進(jìn)入大多數(shù)組織和體液,但腦脊液中的水平達(dá)不到可靠的治療濃度。[返回]8藥理性能四環(huán)素類抗生素具有抗風(fēng)濕作用的藥理機(jī)制有以下四個方面：(1)對支原體和衣原體活性有較強(qiáng)的抑制作用。將從關(guān)節(jié)炎病人膝關(guān)節(jié)中分離得到的衣原體注射到兔和猴的膝內(nèi),同樣能引起關(guān)節(jié)炎。從反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎病人關(guān)節(jié)中也可檢查出沙眼衣原體DNA。因此,支原體和衣原體是引起關(guān)節(jié)炎的可能原因。四環(huán)素等為廣譜抗生素,主要用于立克次體、衣原體、支原體等病原體和多種細(xì)菌感染。(2)抑制基質(zhì)金屬蛋白酶的活性。在RA的破壞性炎癥過程中,膠原酶、明膠酶等基質(zhì)金屬蛋白酶起到重要作用。國外報告,RA病人在行關(guān)節(jié)形成術(shù)前口服米諾環(huán)素,每次100毫克,每日兩次,10日后滑膜組織的膠原分解活性較未用該藥時低。將米諾環(huán)素直接加到RA病人滑膜組織培養(yǎng)液中也能抑制膠原酶的活性。(3)抑制磷脂酶A_2(PLA_2)的活性。磷脂酶A_2是一種炎性介質(zhì),被認(rèn)為參與了RA的發(fā)病機(jī)制,在RA病人滑膜液中可檢出PLA_2。米諾環(huán)素的濃度為20毫克/升時,對RA、骨關(guān)節(jié)炎和銀屑病性關(guān)節(jié)炎病人滑膜液中的PLA_2活性的抑制率可達(dá)62%～68%。(4)對氧自由基有較強(qiáng)的清除作用?；钚匝踝杂苫彩且环N炎性介質(zhì),米諾環(huán)素對全血吞噬細(xì)胞產(chǎn)生的氧自由基都有強(qiáng)的清除作用。[返回]9臨床應(yīng)用四環(huán)素類主要用于治療尿路感染；立克次體,衣原體,支原體和弧菌感染；慢性支氣管炎急性發(fā)作；萊姆病；志賀菌??；布氏菌病；腹股溝肉芽腫及替代青霉素治療梅毒.多西環(huán)素用于治療耐氯喹的惡性瘧原蟲引起的瘧疾,地美環(huán)素用于治療不適當(dāng)?shù)目估蚣に鼐C合征.產(chǎn)青霉素酶淋球菌對四環(huán)素有耐藥性.目前主要用于立克次體、衣原體、支原體及回歸熱螺旋體等非細(xì)菌性感染和布氏桿菌病，以及敏感菌引起的呼吸道、膽道、尿路及皮膚軟組織等部位的感染。1.四環(huán)素作為首選或選用藥物可用于下列疾病的治療：（1）立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病、柯氏立克次體肺炎和Q熱；（2）支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎等；（3）衣原體屬感染，包括肺炎衣原體肺炎、鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫及沙眼衣原體感染等；（4）回歸熱螺旋體所致的回歸熱；（5）布魯菌?。ㄐ枧c氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用）；（6）霍亂；（7）土拉熱桿菌所致的兔熱?。唬?）鼠疫耶爾森菌所致的鼠疫。2.四環(huán)素類亦可用于對青霉素類抗生素過敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎和鉤端螺旋體病的治療。3.也可用于炎癥反應(yīng)顯著痤瘡的治療。[返回]10不良反應(yīng)①胃腸道反應(yīng)是常見的不良反應(yīng)之一，約占10％的病例。表現(xiàn)惡心、嘔吐、胃區(qū)不適、腹脹、腹瀉，重者出現(xiàn)食管潰瘍。反應(yīng)多與藥物直接刺激有關(guān)。②四環(huán)素促使核黃素自腎臟排泄增多，造成維生素B2缺乏，導(dǎo)致口、咽潰瘍，黑毛苔，肛門周圍疼痛及腹瀉等。③引起肝腎功能損害，輕者出現(xiàn)肝功能異常，長期或大量應(yīng)用導(dǎo)致肝細(xì)胞脂肪浸潤變性。而在妊娠、休克及敗血癥病例可發(fā)生致死性肝毒性反應(yīng)。曾多次報道孕婦應(yīng)用2～4g/d四環(huán)素治療腎盂腎炎后發(fā)生急性脂肪肝，甚至死亡。四環(huán)素的抗合成作用導(dǎo)致腎功能衰竭加重，血尿素氮和肌酐增高。④應(yīng)用過期失效四環(huán)素可出現(xiàn)類范可尼氏綜合征，臨床出現(xiàn)惡心、蛋白尿、糖尿、氨基酸尿、低血鉀及酸中毒等。⑤去甲基金霉素能誘導(dǎo)腎性尿崩癥及腎功能衰竭。尿崩癥的發(fā)生與用藥劑量有密切關(guān)系。腎功能正常者每日用0.6～1.2g時出現(xiàn)可逆性腎性尿崩癥，而持續(xù)每日用1.2g導(dǎo)致尿崩癥發(fā)生。⑥可引起二重感染。四環(huán)素的廣譜抗菌作用使體內(nèi)敏感菌被消滅，耐藥菌得以繁殖，體內(nèi)菌群平衡遭到破壞，出現(xiàn)二重感染。在部分病例由于難辨梭狀芽孢桿菌大量繁殖，其毒素作用導(dǎo)致偽膜性腸炎發(fā)生，臨床出現(xiàn)頻繁腹瀉，大便呈黃綠色稀湯樣，雜以蛋花樣或片狀腸粘膜組織，有時可見到幾十厘米長的整段腸粘膜脫落。一旦出現(xiàn)偽膜性腸炎應(yīng)立即停藥，給予萬古霉素或甲硝唑（滅滴靈）口服,健康人大腸桿菌混懸液灌腸,控制厭氧菌的繁殖，并根據(jù)藥敏結(jié)果選用有效抗生素控制原有的感染。⑦此類抗生素可與磷酸鈣形成絡(luò)合物。胎兒及兒童的骨骺端及牙齒選擇性地攝取這類抗生素，使骨生長延緩和牙釉質(zhì)發(fā)育不全伴凹突不平、牙尖下凹畸型及出現(xiàn)黃色或棕黃色素沉著，并易發(fā)生齲齒。牙齒著色與用藥時牙齒鈣化階段、用藥劑量及時間有關(guān)。四環(huán)素著色牙在中國青少年中發(fā)生率較高，尚無很好的根治辦法。為避免此不良反應(yīng),在妊娠中期以后及8歲以下兒童禁用此類藥物。為保護(hù)前恒牙，至少在2歲以內(nèi)不用。為保護(hù)第3磨牙不受損害,12歲以內(nèi)不用。⑧四環(huán)素可引起過敏反應(yīng)，如藥疹、藥物熱、哮喘、血管性水腫、過敏性休克、光敏性皮炎（去甲基金霉素多見）及誘發(fā)紅斑狼瘡等。⑨動物試驗已經(jīng)證明四環(huán)素有致畸作用，故在臨床應(yīng)用此類藥物時應(yīng)引起足夠的重視。[返回]11藥物相互作用配伍注意：注射劑，遇中性及堿性溶液時發(fā)生分解而失效，遇生物堿沉淀劑則沉淀失效；固體劑型，遇陽離子(二價或三價離子)時，則形成不溶性、難吸收的絡(luò)合物。除鈣、鎂、鐵、鋁等2價和3價陽離子外，鉍劑也影響四環(huán)素的吸收；碳酸氫鈉使胃液的pH值升高，導(dǎo)致此類藥物的溶解度下降，吸收減少；四環(huán)素與青霉素合用時，使青霉素的作用減弱。青霉素主要作用于細(xì)菌繁殖的增殖期，對穩(wěn)定期作用不大。四環(huán)素主要是抑制核糖體蛋白質(zhì)合成，作用于細(xì)菌繁殖的遲緩期，使細(xì)菌繁殖受抑制，致青霉素作用減弱，故一般情況下不能合用。若必須同時應(yīng)用，宜先用青霉素，2～3小時后再用四環(huán)素；四環(huán)素抑制腸道細(xì)菌繁殖，使腸道細(xì)菌合成維生素K減少,繼而凝血酶元形成減少。故與抗凝劑合用時，使抗凝作用增強(qiáng)，出現(xiàn)血尿、便血及皮下出血等出血傾向；滅吐靈增強(qiáng)腸蠕動，使四環(huán)素的吸收增加。[返回]12毒副作用四環(huán)素類藥物大多數(shù)的直接毒性作用是由其藥物刺激性、蛋白合成抑制以及骨趨向性引起。本類藥物常用其鹽酸鹽，具有刺激性，引起胃腸反應(yīng)，肌內(nèi)注射可產(chǎn)生局部炎癥；口服四環(huán)素類抗生素后，在劑量過大或使用時間稍長時，極易引起動物消化機(jī)能失常，造成腸炎和腹瀉，并形成二重感染。四環(huán)素類藥物抗菌譜廣，進(jìn)入腸道，敏感菌受到抑制，不敏感或耐藥菌如真菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、魏氏梭菌趁機(jī)繁衍，致使腸道菌群紊亂，產(chǎn)生新的感染菌原。為防止消化機(jī)能障礙的發(fā)生，成年草食動物及反芻動物均不宜口服給藥。同時也應(yīng)注意，大劑量或長時間注射給藥也能招致動物的消化機(jī)能失常?；夹蠖馗腥緯r應(yīng)先注意真菌的危害，必要時應(yīng)用制霉菌素等加以治療；長期大量口服或靜脈給予大劑量四環(huán)素類藥物時，可損害肝臟，引起肝脂量增高及細(xì)小脂肪變性，因藥物沉積于肝細(xì)胞線粒體，干擾脂蛋白的合成和甘油三酯的輸出，引起肝臟的脂肪變性甚至是脂肪肝；四環(huán)素能影響骨骼的生長，沉積于嬰幼兒的牙組織又能透過胎盤，與金屬形成的絡(luò)合物被機(jī)體吸收后會導(dǎo)致骨骼障礙，生長停滯，在人可引起牙齒黃染、齲齒等；四環(huán)素類藥物菌可引起藥物熱、皮疹等，偶可發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、丘皰疹及輕度剝脫性皮炎，哮喘發(fā)作或伴休克樣癥狀，去甲金霉素還可引起光敏性皮炎；另長期大量使用四環(huán)素類藥物還可能引起腸內(nèi)合成維生素B族和維生素K的細(xì)菌受到抑制，從而引起維生素B2及K的缺乏，因而可引起舌炎、口角炎等維生素缺乏癥。[返回]13禁忌四環(huán)素禁用于腎功能損傷病人、妊娠婦女、哺乳婦女和7歲以下兒童。有肝功能減退的病人應(yīng)慎用。對四環(huán)素類抗生素過敏的病人亦不宜使用。[返回]14注意事項1.禁用于對四環(huán)素類過敏的患者。2.牙齒發(fā)育期患者（胚胎期至8歲）接受四環(huán)素類可產(chǎn)生牙齒著色及牙釉質(zhì)發(fā)育不良，故妊娠期和8歲以下患者不可使用該類藥物。3.哺乳期患者應(yīng)避免應(yīng)用或用藥期間暫停哺乳。4.四環(huán)素類可加重氮質(zhì)血癥，已有腎功能損害者應(yīng)避免用四環(huán)素，但多西環(huán)素及米諾環(huán)素仍可謹(jǐn)慎應(yīng)用。5.四環(huán)素類可致肝損害，原有肝病者不宜應(yīng)用。[返回]15藥物與食物許多金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋁、鉍等，包括含此類離子的中藥，能與本類藥絡(luò)合而成不易吸收的物質(zhì)，牛奶也有類似作用，所以要避免配合使用。四環(huán)素類能抑制腸道菌群，使基體避孕藥的肛腸循環(huán)受阻，妨礙避孕效果，應(yīng)注意。以上即為針對四環(huán)素類抗生素這個問題所做的回答，希望可以給到您幫助，同時希望您有需要的話，還是得到醫(yī)院咨詢專業(yè)醫(yī)生。以上僅供參考。