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甲氧芐啶并不是嚴(yán)格意義上的抗生素，而是一種抗菌增效劑。 抗生素是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動(dòng)植物在生活過(guò)程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級(jí)代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)。而甲氧芐啶是一種人工合成的抗菌藥物。 它的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻止細(xì)菌核酸的合成。常與磺胺類藥物合用，可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，增強(qiáng)磺胺藥的抗菌作用達(dá)數(shù)倍至數(shù)十倍，甚至可出現(xiàn)殺菌作用，而且還能減少耐藥菌株的產(chǎn)生。 在臨床上，含有甲氧芐啶的復(fù)方制劑在治療呼吸道感染、泌尿道感染、腸道感染等多種感染性疾病中應(yīng)用廣泛。例如復(fù)方磺胺甲惡唑片，就是磺胺甲惡唑與甲氧芐啶組成的復(fù)方制劑，對(duì)大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌等具有良好的抗菌作用。