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地西泮是一種常見的苯二氮?類鎮(zhèn)靜催眠藥，其作用機制較為復(fù)雜，主要包括與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的受體結(jié)合、影響神經(jīng)遞質(zhì)傳遞、調(diào)節(jié)神經(jīng)元興奮性等。 1.與受體結(jié)合：地西泮能與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的苯二氮?受體特異性結(jié)合，增強γ-氨基丁酸（GABA）的抑制作用。 2.影響神經(jīng)遞質(zhì)：通過增加 GABA 介導的氯離子內(nèi)流，使神經(jīng)元超極化，降低神經(jīng)元興奮性。 3.調(diào)節(jié)神經(jīng)元：抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)多個部位的神經(jīng)元放電，發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、抗驚厥等作用。 4.抗焦慮作用：減輕焦慮癥狀，緩解緊張、不安等情緒。 5.肌肉松弛作用：對肌肉痙攣有一定的緩解效果。 總之，地西泮的作用機制是多方面協(xié)同作用的結(jié)果，但使用時需嚴格遵醫(yī)囑，避免濫用和依賴。

你好,[性狀]白色或類白色的結(jié)晶粉末;無臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶?！　作用與用途]本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氯卓受體結(jié)合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。較大劑量時可誘導入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時可使70％一80％的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮卓的10倍?？诜湛?，約1小時達血高蜂濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時間短。血次t1/2為20—50小時。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應(yīng)用可蓄積。可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從　　乳汁排泄?！　∨R床應(yīng)用于治療：　　1．焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥?！　?．失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳?！　?．癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時應(yīng)靜脈注射?！　?．各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等?！　?．腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強宜或腰肌勞損、內(nèi)鏡檢查等所致肌肉痙攣?！　用法與用量]口服：　　1．抗焦慮：每次2．5-5mg，每日3次?！　?．催眠：每次5-10mg，睡前服用。　　3．抗驚厥：成人每次2．5-10mg，每日2—4次。6個月以上兒童，每次0．1mg／kg，每日3次。肌內(nèi)或緩慢靜脈注射：每次10—20mg，必要時，4小時再重復(fù)1次。　　[副作用與毒性]　　1．本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調(diào)，與劑量有關(guān)。老年患者更易出現(xiàn)以上反應(yīng)。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數(shù)人出現(xiàn)興奮不安?！　?．長期應(yīng)用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現(xiàn)。宜從小劑量用起。　　3．青光眼、重癥肌無力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦(尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月)忌用，粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半?！　?.注射宜緩慢，以防4造成心血管與呼吸抑制?！　藥物相互作用]　　1．能增強其它中樞抑制藥的作用，若同時應(yīng)用應(yīng)注意調(diào)整劑量。酒精能增強本品作用，治療期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料。　　2．西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用時，應(yīng)注意調(diào)整劑量。　　3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可減弱琥珀膽堿的肌肉松弛作用?！　?．苯妥英鈉與本品合用，可減慢苯妥英鈉的代謝，而利福平又可增加本品的排泄。

[性狀]白色或類白色的結(jié)晶粉末；無臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。　　[作用與用途]本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氯卓受體結(jié)合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。較大劑量時可誘導入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時可使70％一80％的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮卓的10倍?？诜湛欤s1小時達血高蜂濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時間短。血次t1/2為20—50小時。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應(yīng)用可蓄積?？赏高^胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出，亦可從　　乳汁排泄。　　臨床應(yīng)用于治療：　　1．焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥?！　?．失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳。　　3．癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時應(yīng)靜脈注射?！　?．各種原因引起的驚厥：如子癇、破傷風、小兒高燒驚厥等?！　?．腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強宜或腰肌勞損、內(nèi)鏡檢查等所致肌肉痙攣?！　用法與用量]口服：　　1．抗焦慮：每次2．5-5mg，每日3次。　　2．催眠：每次5-10mg，睡前服用。　　3．抗驚厥：成人每次2．5-10mg，每日2—4次。6個月以上兒童，每次0．1mg／kg，每日3次。肌內(nèi)或緩慢靜脈注射：每次10—20mg，必要時，4小時再重復(fù)1次。　　[副作用與毒性]　　1．本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調(diào)，與劑量有關(guān)。老年患者更易出現(xiàn)以上反應(yīng)。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數(shù)人出現(xiàn)興奮不安。　　2．長期應(yīng)用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現(xiàn)。宜從小劑量用起。　　3．青光眼、重癥肌無力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦(尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月)忌用，粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半?！　?.注射宜緩慢，以防4造成心血管與呼吸抑制?！　藥物相互作用]　　1．能增強其它中樞抑制藥的作用，若同時應(yīng)用應(yīng)注意調(diào)整劑量。酒精能增強本品作用，治療期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料。　　2．西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用時，應(yīng)注意調(diào)整劑量。　　3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可減弱琥珀膽堿的肌肉松弛作用。　　4．苯妥英鈉與本品合用，可減慢苯妥英鈉的代謝，而利福平又可增加本品的排泄。