替吉奧膠囊替吉奧是一種氟尿嘧啶衍生物口服抗癌劑，它包括替加氟（FT）和以下兩類調(diào)節(jié)劑：吉美嘧啶（CDHP）及奧替拉西（Oxo）。其三種組分的作用如下：FT是5-Fu的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度， 替吉奧能在活體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu。CDHP能夠抑制在二氫嘧啶脫氫酶作用下從FT釋放出來的5-Fu的分解代謝，有助于長(zhǎng)時(shí)間血中和腫瘤組織中5-Fu有效深度，從而取得與5-Fu持續(xù)靜脈輸注類似的療效。

Oxo能夠阻斷5-Fu的磷酸化，口服給藥之后，Oxo在胃腸組織中具有很高的分布濃度，從而影響5-Fu在胃腸道的分布，進(jìn)而降低5-Fu毒性的作用。替吉奧與5-Fu相比具有以下優(yōu)勢(shì)：①能維持較高的血藥濃度并提高抗癌活性；②明顯減少藥毒性；③給藥方便。

在日本，替吉奧于1999年被批準(zhǔn)用來治療晚期胃癌，2001年被批準(zhǔn)用來治療頭頸部癌癥，2003年被批準(zhǔn)用來治療結(jié)直腸癌，2004年被批準(zhǔn)用來治療非小細(xì)胞肺癌。多年的臨床應(yīng)用證明，替吉奧是安全有效的抗癌藥物。據(jù)統(tǒng)計(jì)，日本晚期胃癌的化療，有80%以上的病例使用替吉奧，治療有效率（CR+PR）可達(dá)44.6%。 替吉奧的劑量限制性毒性為骨髓抑制，與以往的口服氟尿嘧啶類藥物不同，使用時(shí)應(yīng)特別注意經(jīng)常進(jìn)行臨床檢查。

本品偶可引起重癥肝炎等嚴(yán)重的肝損害，因此需定期檢查肝功能，以便及早發(fā)現(xiàn)。 在服用替吉奧的時(shí)候必須注意食欲不振、乏力等肝損害的前兆癥狀，若出現(xiàn)黃疸（眼球黃染）應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)?shù)奶幹谩Ｅc其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥，或與其他藥物聯(lián)用（如亞葉酸、替加氟、尿嘧啶聯(lián)合化療等），或與抗真菌藥氟胞嘧啶合用，可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的血液功能障礙，因此不宜與上述藥物聯(lián)合用藥。