男性激素主要是睪丸酮，是由睪丸間質(zhì)細胞分泌的，約占雄性激素的95%，而另5%是由腎上腺分泌的，睪丸酮的作用對男性性欲的產(chǎn)生和性功能的維持非常重要。其他還有雄二酮、脫氫表雄二酮、雌酮，以睪丸酮的活性最高。但是睪丸酮的作用對促進精子發(fā)生，維持、促進第二性征及性器官的發(fā)育更為重要。

有人做過試驗，切除大白鼠的雙側(cè)睪丸，它的交配能力明顯下降，并短時間內(nèi)消失。如將睪丸酮注入無睪丸的鼠體內(nèi)，其交配能力又重新恢復正常。這也說明睪丸酮對低級動物的影響更明顯。而對高級的動物，包括人在內(nèi)，如果在早期即有睪丸酮的缺乏，就會影響第二性征的發(fā)育，性欲低下，甚至性欲喪失。但如果男性成熟之后出現(xiàn)雄性激素的缺乏，其結(jié)果可能是性欲低下，性功能障礙。

睪丸酮由間質(zhì)細胞分泌到小管間組織中，沿三條路線由睪丸釋放：精索靜脈血流、淋巴、睪丸網(wǎng)液。其中睪丸酮的濃度以精索靜脈血流中最高，淋巴次之，睪丸網(wǎng)中的濃度最低。大量資料證明，曲細精管局部睪丸酮的濃度對維持正常精子的發(fā)生極為重要。大劑量的外源性睪丸酮可抑制睪丸的生精機能，這是抑制了垂體促黃體生成素的分泌，從而減少了內(nèi)源性的睪丸酮的分泌。這也說明，男性（雄性）激素的分泌受腦垂體和丘腦下部的調(diào)節(jié)，在性激素的分泌過程中有相互制約的作用，這一調(diào)節(jié)過程也是非常復雜的。通常人們又把丘腦垂體性腺的這一制約系統(tǒng)稱負反饋作用，維持人體內(nèi)的各種調(diào)節(jié)來達到相對的平衡狀態(tài)及正常的生理機能。而睪丸酮在血中的濃度有晝夜變化，早晨水平高，晚間水平低。

患者存在不同程度的性激素水平降低，尤其是內(nèi)分泌陽痿患者，對這類患者，適當補充男性雄性激素，可能對陽痿有一定的治療作用。目前臨床較常用的藥物是丙酸睪丸酮。近年來，中藥臨床和動物實驗均證實了，某些補腎中藥具有提高血漿睪丸酮水平，增加雄性大白鼠睪丸重量的作用，提示某些中藥有類似促性腺激素作用。