我國的腫瘤忠者總數(shù)約為美國的5倍。常規(guī)放療使用X或γ射線照射腫瘤部位，射線在腫瘤細(xì)胞中與組成分子（主要是與水分子）作用生成具有細(xì)胞毒性的OH自由基而使細(xì)胞死亡或凋亡。X或γ射線在殺死癌細(xì)胞的同時也對腫瘤組織附近的正常細(xì)胞造成殺傷。不少腫瘤組織因供血不足而處于缺氧狀態(tài)。在缺氧條件下，與OH自由基同時生成的水化電子～e-aq不能被氧分于迅速清除，而與OH自由基結(jié)合成對于癌細(xì)胞沒有殺傷能力的OH-離子，使得癌細(xì)胞對于射線的耐受能力提高2.3～3.0倍。

換言之，為了治療或者控制腫瘤，輻射劑量需要提高23～3.0倍（這一數(shù)值稱為氧增比），這將會對腫瘤周圍供血正常的正常細(xì)胞造成更大的傷害。X或γ射線的氧增比大于1是常規(guī)放療有時失效或療后復(fù)發(fā)的原因之一。為了克服這一困難，可以往細(xì)胞中引入輻射敏化劑以清除能與OH自由基結(jié)合的水化電子，或者采用小劑量多次照射使正常細(xì)胞有較多的修復(fù)機會。一些高親電子試劑（如肖基咪唑或硝基苯衍生物）可以作為敏化劑，它們在增加射線對于癌細(xì)胞殺傷的同時也增加對于正常細(xì)胞的殺傷。

此外，這些化學(xué)敏化劑本身的毒副作用大，它們在癌細(xì)胞中的濃度不便于測量，這給治療計劃的制定造成了困難。這類化學(xué)敏化劑迄今還沒有一種用于臨床。

1988年美國德克薩斯大學(xué)（奧斯?。┑腏.L.Sessler教授領(lǐng)導(dǎo)的研究小組合成出一種稱為Texaphyrin（原意為德克薩斯卟啉，我們暫將其譯為德卟啉）的擴(kuò)展卟啉（expandedporphyrin）。德卟啉的原型結(jié)構(gòu)見圖1。為了增加水溶性，他們對于原型德卟啉進(jìn)行了修飾，圖2為正在進(jìn)行臨床實驗的軋鋼合物PCI-0120（現(xiàn)被稱為XCYTmNTM）的結(jié)構(gòu)。德卟啉的寧腔直徑比葉嗽的寧腔直徑約大20%，能與三價稀土離于生成熱力學(xué)穩(wěn)定。動力學(xué)情性的1：1配合物。實驗發(fā)現(xiàn)，這類配合物在水溶液中的配體取代反應(yīng)的半反應(yīng)期長達(dá)數(shù)十大。

因此，這類化合物的毒副作用很小。這類化合物的第二個特點是其汞腫瘤性質(zhì)。金屬卟啉類配合物的親腫瘤性質(zhì)早已為人們所熟知。稀土德卟啉類配合物保留了金屬卟啉類配合物的親腫瘤性質(zhì)。這意味著，在給藥后的某段時間里，腫瘤細(xì)胞中的藥物濃度比正常細(xì)胞中的藥物濃度高。這一性質(zhì)可用于腫瘤的核磁共振顯像（MRI）診斷。Gd3+離子具有7個未成對電子，Gd3+的德卟啉配合物如PCI-0120可用作MRI的反差增強劑（contrast-enhancingreagent），用來提高M(jìn)m診斷腫瘤的靈敏度和準(zhǔn)確度。利用稀土德葉晰類配合物的余腫瘤性質(zhì)，可以將中于俘獲治療（neutroncapturetherapy，簡稱NCT，一種正在進(jìn)行臨床研究的腫瘤放療方法）核素

157Gd（天然豐度15.68%，熱中子俘獲截面2.5xl05靶）運送到腫瘤細(xì)胞中，再用超熱中子照射腫瘤部位，核反應(yīng)產(chǎn)生的γ射線及伴隨的俄歇（Auger）效應(yīng)可以將癌細(xì)胞殺死。

稀土德卟啉類配合物的第三個特點是具有輻射敏化性質(zhì)。這類配合物分于中有廣泛離域的π電子體系，能夠捕獲由調(diào)或/射線產(chǎn)生的水化電子，其本身發(fā)牛單電子還原作用，主成長壽命正離子自由基。這類正離子自由基活性很高，可以破壞鄰近的細(xì)胞分子（如DNA），因而對于放療起敏化作用。

從上述敏化機理可以看出，稀土德葉晰類配合物的輻射敏化作用與細(xì)胞富氧還是缺氧無關(guān)，而且不要求敏化劑結(jié)合到DNA鏈上。實驗發(fā)現(xiàn)，稀土德卟啉類配合物的輻射敏化作用是德卟啉環(huán)的性質(zhì)，與中心離于無關(guān)。Gd3+的德卟啉類配合物pcI-0120作為放療敏化劑還有一個方便之處，即給藥后它在腫瘤組織中的富集情況可以用MRI確定，這對于治療方案的制定是非常有利的。

稀土德卟啉類配合物的第四個特點是具有光敏化作用，即在光線照射下會生成活性自由基，能破壞細(xì)胞中的重要分子DNA。因此，稀土德卟啉類配合物與金屬卟啉配合物一樣可以用來對腫瘤進(jìn)行光動力學(xué)治療（photo勿namictherapy，pDT）。由于德卟啉環(huán)比卟啉環(huán)大，激發(fā)光的波長更長（PCI-0120的Lu3+類似物pCI-0123，現(xiàn)改稱為LUTR1NTM）用作pDT的激發(fā)光波長為732nm，因而可以治療較深部位的腫瘤。此外，稀土德卟啉類配合物還在動脈粥樣硬。