甲磺酸伊馬替尼片的藥理作用
甲磺酸伊馬替尼的化學(xué)名稱為4-(4-甲基-1-哌嗪)甲基-N-4-甲基-3-4-(3-吡啶)-2-嘧啶氨基苯基-苯胺甲磺酸鹽,為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片。主要用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤。
從甲磺酸伊馬替尼片的藥理作用可知:甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外,甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。
因此甲磺酸伊馬替尼片可用于以下疾病:
用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血?。≒h+CML)的慢性期、加速期或急變期,
用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色體陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞白血?。≒h+ALL)。
用于治療嗜酸細(xì)胞過(guò)多綜合癥(HES)和/或慢性嗜酸粒細(xì)胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治療骨髓增生異常綜合癥/骨髓增生性疾?。∕DS/MPD)伴有血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)基因重排的成年患者。
用于治療侵襲性系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增生癥(ASM),無(wú)D816Vc-Kit基因突變或未知c-Kit基因突變的成人患者。
用于治療不能切除,復(fù)發(fā)的或發(fā)生轉(zhuǎn)移的隆突性皮膚纖維肉瘤(DFSP)。
甲磺酸伊馬替尼片最常報(bào)告的不良事件(>10%)為中性粒細(xì)胞減少,血小板減少,貧血,頭痛,消化不良,水腫,體重增加,惡心,嘔吐,肌肉痙攣,肌肉骨骼痛,腹瀉,皮疹,疲勞和腹痛。這些事件的嚴(yán)重程度均為輕度至中度,且只有2%~5%的患者因發(fā)生藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療永久性終止。
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