8月25日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)Victoza（利拉魯肽）的新適應(yīng)癥，用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病患者的主要不良心血管事件、心臟病、卒中和心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)。

利拉魯肽是一種GLP-1類似物，與人GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以結(jié)合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點(diǎn)，GLP-1是一種內(nèi)源性腸促胰島素激素，能夠促進(jìn)胰腺β細(xì)胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與天然GLP-1不同的是，利拉魯肽在人體中的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)均適合每天一次的給藥方案。

利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌，同時(shí)以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰高糖素的分泌。因此，當(dāng)血糖升高時(shí)，胰島素分泌受到刺激，同時(shí)胰高糖素分泌受到抑制。與之相反，在低血糖時(shí)利拉魯肽能夠減少胰島素分泌，且不影響胰高糖素的分泌。

FDA此項(xiàng)批準(zhǔn)是基于具有里程碑意義的大型LEADER研究的結(jié)果。LEADER研究是一項(xiàng)國際多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，在來自32個(gè)國家的9340例伴有較高心血管風(fēng)險(xiǎn)的2型糖尿病患者中考察了利拉魯肽相比安慰劑聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)療法的長期（3.5~5年）臨床結(jié)局差異。結(jié)果顯示，利拉魯肽相比安慰劑可使患者發(fā)生心血管死亡、非致命性心肌梗死和非致命性卒中等主要心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)降低13%，絕對(duì)風(fēng)險(xiǎn)降低1.9%?？墒剐难芩劳鲲L(fēng)險(xiǎn)降低22%，使全因死亡風(fēng)險(xiǎn)降低15%。

心血管疾病是2型糖尿病患者的主要發(fā)病和死亡原因。Victoza并非第一個(gè)獲FDA批準(zhǔn)降低2型糖尿病患者的心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)適應(yīng)癥的藥物。Jardiance（恩格列凈，SGLT-2抑制劑）是第一個(gè)在臨床中顯示出心血管獲益的降糖藥，于2016/12/2被FDA擴(kuò)大批準(zhǔn)新適應(yīng)癥，用于降低2型糖尿病患者的心血管死亡風(fēng)險(xiǎn)。Victoza（GLP-1激動(dòng)劑）此次獲批的心血管獲益范圍更大，成為唯一一個(gè)能降低心血管死亡、心肌梗死、卒中等心血管事件風(fēng)險(xiǎn)的降糖藥。