普萘洛爾降血壓的作用機(jī)制是什么?
普萘洛爾是一種非選擇性β受體阻滯劑,臨床上常用于各種原因引起的室上性和室性心律失常,對功能亢進(jìn)型高血壓、合并冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、腦血管病或心律失常的原發(fā)性高血壓均適用。普萘洛爾的作用機(jī)制是怎么樣的?使用是需要注意什么?
β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結(jié)合、從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對β受體的激動(dòng)作用的一種藥物類型。β受體主要有3種,β1受體可增加心肌收縮性,自律性和傳導(dǎo)功能;β2受體能起到介導(dǎo)支氣管平滑肌松弛,血管擴(kuò)張等作用;β3受體可調(diào)節(jié)能量代謝,也介導(dǎo)心臟負(fù)性肌力及血管平滑肌舒張作用。
普萘洛爾的作用機(jī)制是怎么樣的?
普萘洛爾為非選擇性β1與β2腎上腺素受體阻滯劑,可通過拮抗β受體,使心率減慢,心肌收縮力減弱,心排血量減少,但用藥初期因外周阻力反射性增加,故降壓作用不明顯,腎血流量與腎小球?yàn)V過率、冠狀動(dòng)脈及其他內(nèi)臟器官血流量均減少。
普萘洛爾還能影響腎上腺素能神經(jīng)元功能、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的血壓調(diào)節(jié)壓力感受器的敏感性,可競爭性對抗作為β受體激動(dòng)劑的異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,血漿腎素活性因β2受體被阻斷而降低,還可致血管收縮,支氣管痙攣。有增強(qiáng)胰島素降低血糖的作用,對前列腺素E2的合用亦有影響。概括其作用特點(diǎn)為溫和、緩慢、持久,能抑制腎素分泌,無直立性低血壓癥。
服用普萘洛爾應(yīng)注意什么?
1、禁用于哮喘及過敏性鼻炎患者。
2、忌用于竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、支氣管哮喘、心源性休克、低血壓患者。充血性心力衰竭的患者,須等心衰得到控制后方可用本品。
3、有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又不平穩(wěn)的患者禁用。
使用普萘洛爾時(shí)還應(yīng)注意,普萘洛爾易透過血腦屏障,常有多夢、頭暈、抑郁、幻覺、嗜睡、頭痛、醉酒感、感覺異常、失眠、焦慮,以及注意力分散等不良反應(yīng),長期大劑量可導(dǎo)致嚴(yán)重抑郁,此外,由于普萘洛爾還具有加劇胰島素的降血糖作用,減弱交感神經(jīng)對低血糖的補(bǔ)償作用,可掩蓋低血糖癥狀。,糖尿病患者慎用。
(責(zé)任編輯:家醫(yī)編輯 )
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