孟魯司特鈉片和特布他林有什么區(qū)別?
孟魯司特鈉片和特布他林都是控制治療哮喘的常用藥品,這兩個藥有什么區(qū)別,不同的人群應(yīng)該如何選擇?
一、作用機(jī)制
支氣管哮喘的發(fā)病機(jī)制尚不完全清楚,但可概括為免疫-炎癥反應(yīng)、神經(jīng)機(jī)制和氣道高反應(yīng)性及其相互作用。孟魯司特鈉片主要是針對免疫-炎癥反應(yīng)起作用,而特布他林則是對引起哮喘的神經(jīng)機(jī)制其作用。
免疫-炎癥反應(yīng)主要是指抗原進(jìn)入人體后激活T細(xì)胞,活化的Th細(xì)胞等過程。其中活化的Th細(xì)胞分泌的細(xì)胞因子,可以直接激活肥大細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞及肺泡巨噬細(xì)胞等多種炎癥細(xì)胞,這些細(xì)胞相互作用可分泌出許多種炎癥介質(zhì)和細(xì)胞因子,使氣道收縮,黏液分泌增加,血管滲出增多。
白三烯(LT)就是其中一種重要的介質(zhì)。白三烯可以與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合,引起一系列的氣道反應(yīng),如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。而孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性,能與白三烯競爭相關(guān)受體,有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng),減輕引起的一系列哮喘癥狀。
神經(jīng)機(jī)制主要是因為支氣管受復(fù)雜的自主神經(jīng)支配,除了膽堿能神經(jīng)、腎上腺素能神經(jīng)外,還有非腎上腺素能非膽堿能(NANC)神經(jīng)系統(tǒng)。而支氣管哮喘與β-腎上腺素受體功能低下有著重要關(guān)系。β2受體主要分布在支氣管平滑肌,特布他林屬于腎上腺素激動劑,可以選擇性激動β2受體,使得支氣管松弛,還能抑制內(nèi)源性致痙攣物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫,提高支氣管粘膜纖毛上皮廓清能力,降低氣道阻力,緩解哮喘癥狀。
二、適用人群
孟魯司特鈉片適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長期治療,包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀,治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運動誘發(fā)的支氣管收縮;還可以用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀。除非明確需要服藥,孕婦應(yīng)避免服用孟魯司特鈉片,哺乳期婦女也應(yīng)慎用。
而特布他林則是適用于支氣管哮喘,慢性支氣管炎、肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病,但12歲以下兒童與小兒的劑量尚未確立。特布他林對人或動物未見致畸作用,但建議在懷孕的前三個月內(nèi)慎用。而且特布他林還可松弛子宮平滑肌,抑制孕婦的子宮活動能力及分娩,應(yīng)慎用。雖然特布他林也可隨乳汁分泌,但在治療劑量時不會對乳兒產(chǎn)生不良影響。 此外,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、冠心病、高血壓、糖尿病患者慎用。
三、藥物不良反應(yīng)
孟魯司特鈉片一般耐受性良好,不良反應(yīng)輕微,通常不需要終止治療,常見的不良反應(yīng)主要是腹痛和頭疼等。
特布他林則偶見震顫、強直性痙攣和心悸,從小劑量逐漸加至治療量能減少不良反應(yīng)。不良反應(yīng)大多數(shù)在開始用藥1~2周內(nèi)自然消失。
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