利奈唑胺是人工合成的惡唑烷酮類抗生素，用于治療革蘭陽(yáng)性（G+）球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或確診院內(nèi)獲得性肺炎、社區(qū)獲得性肺炎、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染以及耐萬(wàn)古霉素腸球菌感染。

利奈唑胺為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑。與其它藥物不同，利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性，只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段，抑制mRNA與核糖體連接，阻止70S起始復(fù)合物的形成，從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺的作用部位和方式獨(dú)特，因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽(yáng)性細(xì)菌中，都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥，在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。

利奈唑胺用于治療由特定微生物敏感株引起的下列感染：

1、耐萬(wàn)古霉素的屎腸球菌引起的感染，包括并發(fā)的菌血癥；

2、院內(nèi)獲得性肺炎，致病菌為金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠）或肺炎鏈球菌（包括多藥耐藥的菌株）。如果已證實(shí)或懷疑存在革蘭氏陰性致病菌感染，臨床上需要聯(lián)合應(yīng)用抗革蘭氏陰性菌的藥物；

3、復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染，包括未并發(fā)骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠）、化膿鏈球菌或無(wú)孔鏈球菌引起。尚無(wú)利奈唑胺用于治療褥瘡的研究。

只有當(dāng)微生物實(shí)驗(yàn)檢查顯示敏感性革蘭氏陽(yáng)性菌感染時(shí)才應(yīng)該使用利奈唑胺治療復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染。如果已證實(shí)或懷疑同時(shí)存在革蘭氏陰性致病菌感染，在沒(méi)有其他有效治療措施時(shí)才使用利奈唑胺，還必須聯(lián)合應(yīng)用抗革蘭氏陰性菌的藥物；

4、非復(fù)雜性皮膚或皮膚軟組織感染，由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌珠）所致；

5、社區(qū)獲得性肺炎及伴發(fā)的菌血癥，由肺炎鏈球菌（包括對(duì)多藥耐藥的菌株），或由金黃色葡萄球菌（僅為甲氧西林敏感的菌珠）所致。

利奈唑胺最常見(jiàn)的不良為腹瀉、頭痛和惡心。其他不良有嘔吐、失眠、便秘、皮疹、頭暈、發(fā)熱、口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味覺(jué)改變、舌變色、瘙癢。

利奈唑胺上市后見(jiàn)于報(bào)道的不良反應(yīng)有骨髓抑制（包括貧血、白細(xì)胞減少、各類血細(xì)胞減少和血小板減少）、周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病（有的進(jìn)展至失明）、乳酸性酸中毒。這些不良反應(yīng)主要出現(xiàn)在用藥時(shí)間超過(guò)28天的患者中。利奈唑胺合用5-羥色胺類藥物（包括抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑[ssris]）的患者中，有5-羥色胺綜合征的報(bào)道。