大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是一類分子結(jié)構(gòu)中具有12-16 碳內(nèi)酯環(huán)的抗菌藥物的總稱，通過阻斷50s 核糖體中肽酰轉(zhuǎn)移酶的活性來抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，屬于快速抑菌劑。 主要用于治療需氧革蘭陽性球菌和陰性球菌、某些厭氧菌以及軍團菌、支原體、衣原體等感染。

上市的大環(huán)內(nèi)酯抗生素主要分為三類，即紅霉素類、麥迪霉素類和螺旋霉素類。紅霉素及其（酯）衍生物屬于14元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，但由紅霉素衍生得到的阿奇霉素則為首個上市的15元氮雜大環(huán)內(nèi)酯類（氮雜內(nèi)酯類）抗生素，而麥迪霉素及其衍生物，以及螺旋霉素及其衍生物則屬于16元大環(huán)內(nèi)酯類。此外，國外新上市的酮內(nèi)酯類產(chǎn)品泰利霉素也屬于14元大環(huán)內(nèi)酯類。它在臨床上作用于哪方面疾??？

1、在感染性疾病中的作用：最近的研究表明， 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素除了對球菌、厭氧菌、軍團菌以及支原體、衣原體有效外，還可以用于治療分枝桿菌（包括結(jié)核分枝桿菌和非典型分枝桿菌）、綠膿桿菌感染。有防止綠膿桿菌生物被膜形成的作用，與喹諾酮類藥物聯(lián)用有協(xié)同殺菌作用。

2、在呼吸系統(tǒng)中的應(yīng)用：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素具有良好的組織穿透力， 在肺組織中的濃度可達(dá)血藥濃度的數(shù)倍，而且組織半衰期也遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于血清半衰期，因此在治療G+、G-球菌及G+桿菌肺部感染時具有良好的臨床效果， 而且由于其較高的細(xì)胞內(nèi)藥物濃度，為治療肺部支原體、衣原體、軍團菌感染的首選藥物。

3、在心腦血管疾病中的應(yīng)用：應(yīng)用于心腦血管疾病二級預(yù)防：許多研究發(fā)現(xiàn)在動脈粥樣硬化患者的粥樣斑塊中可以檢測到幽門螺桿菌和肺炎衣原體，因此目前認(rèn)為幽門螺桿菌和衣原體感染與冠心病密切相關(guān)。提示幽門螺桿菌感染為冠心病的危險因素。說明克拉霉素在這一類患者中有二級預(yù)防作用。 但大環(huán)內(nèi)酯類藥物在心腦血管疾病中的二級預(yù)防作用尚有待于進(jìn)一步的研究。

4、在消化系統(tǒng)疾病中的應(yīng)用：大環(huán)內(nèi)酯類藥物用于治療消化性潰瘍的研究已屢有報道，這種治療作用與該類藥物對幽門螺旋桿菌的抗菌活性有關(guān)。大環(huán)內(nèi)酯類藥物與制酸劑等藥物聯(lián)用能根除胃潰瘍患者胃中的幽門螺旋桿菌， 現(xiàn)在已成為許多學(xué)者推薦的治療方法。另外，許多研究表明大環(huán)內(nèi)酯類抗生素還是一種胃蠕動素，能增加胃的排空， 可用于非潰瘍性消化不良的治療。紅霉素長期靜脈注射治療胃輕癱是一種切實可行、安全有效的方法。