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鈣拮抗劑的藥理作用機(jī)制較為復(fù)雜，主要包括對血管平滑肌的作用、對心臟的作用、對心肌細(xì)胞的保護(hù)作用、對腎臟的影響以及對內(nèi)分泌系統(tǒng)的調(diào)節(jié)等。 1.對血管平滑肌的作用：能阻止細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，降低血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，從而使血管平滑肌松弛，降低外周血管阻力，降低血壓。硝苯地平、氨氯地平、非洛地平常用于治療高血壓。 2.對心臟的作用：可減慢心率，降低心肌收縮力，減少心肌耗氧量。維拉帕米常用于治療心律失常。 3.對心肌細(xì)胞的保護(hù)作用：減輕心肌缺血再灌注損傷，保護(hù)心肌細(xì)胞。 4.對腎臟的影響：增加腎血流量，具有一定的利尿作用。 5.對內(nèi)分泌系統(tǒng)的調(diào)節(jié)：抑制醛固酮分泌。 總之，鈣拮抗劑通過多種作用機(jī)制，在心血管疾病的治療中發(fā)揮著重要作用，但使用時應(yīng)遵循醫(yī)囑。

負(fù)性肌力作用：通過阻滯鈣離子經(jīng)鈣通道內(nèi)流，降低細(xì)胞漿內(nèi)游離鈣離子濃度，從而減弱心肌收縮力。　　負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用：維拉帕米和地爾硫卓可延長房室結(jié)的傳導(dǎo)性和不應(yīng)性，常用于治療折返引起的室上性心動過速。二氫吡啶類在整體用藥時，不表現(xiàn)負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用?！　】剐募》屎褡饔茫衡}拮抗劑抑制鈣離子內(nèi)流，減少細(xì)胞內(nèi)游離鈣離子濃度，能明顯逆轉(zhuǎn)心肌肥厚，改善左心室充盈，增加冠狀動脈儲備。　　擴(kuò)張冠狀動脈：各種鈣拮抗劑對大小冠狀動脈均有擴(kuò)張作用，并改善側(cè)支循環(huán)，其中增加冠狀動脈血流量的作用以二氫吡啶類最顯著?！　U(kuò)張腦、腎、腸系膜及肢體動脈：可用于治療腦血管和周圍血管痙攣性疾病。