胰島素應(yīng)用于臨床迄今已有85年之久。圍繞胰島—胰島素—胰升糖素方面，科學(xué)家進(jìn)行了大量研究，推動(dòng)了內(nèi)分泌代謝病學(xué)乃至整個(gè)醫(yī)學(xué)的發(fā)展。

“胰島素”與“諾貝爾”之緣，1922年加拿大Banting等從胰腺中提取到可降低血糖的物質(zhì)，命名為胰島素。Sanger在上世紀(jì)50年代首先闡明了胰島素的一級(jí)分子結(jié)構(gòu)，提出A鏈由21個(gè)氨基酸組成、B鏈由30個(gè)氨基酸組成。在此基礎(chǔ)上，又發(fā)現(xiàn)A鏈、B鏈通過(guò)兩個(gè)二硫鍵相連，而A鏈內(nèi)還有一個(gè)二硫鍵，形成了胰島素的三級(jí)結(jié)構(gòu)。此后Steiner又提出胰島素是在胰島素原一條長(zhǎng)鏈基礎(chǔ)上裂解出來(lái)的，胰島素原內(nèi)含胰島素、C肽和四個(gè)堿性氨基酸。值得提出的是，胰島素放射免疫測(cè)定既具有靈敏性，又有特異性，可為微量物質(zhì)的檢測(cè)提供新的、大量信息，而Yalow為這一技術(shù)的發(fā)明做出巨大貢獻(xiàn)。Banting、Sanger、Yalow等均因胰島素榮獲了諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。

胰島素治療的演變過(guò)去較長(zhǎng)時(shí)期內(nèi)臨床所采用的胰島素均來(lái)自豬和牛的胰腺，用酸性乙醇提取的粗制胰島素含有A、B、C三個(gè)組分，僅C組分中有具有生物活性的胰島素，故需進(jìn)一步純化。上世紀(jì)80年代，采用重組DNA技術(shù)利用大腸桿菌人工合成人胰島素，或利用酵母合成人胰島素，使胰島素的大量生產(chǎn)成為可能，且抗原性明顯降低。在胰島素分子結(jié)構(gòu)上進(jìn)行變動(dòng)，可引起藥代和藥效方面的改變，由此誕生的賴脯、甘精胰島素等胰島素類似物，又為原有胰島素增添了品種，為更好地控制基礎(chǔ)、空腹和餐后血糖，使糖化血紅蛋白（HbAlc）達(dá)標(biāo)創(chuàng)造了條件。

目前胰島素治療所用注射器和針頭已大有改進(jìn)，從有痛轉(zhuǎn)向無(wú)痛注射，自我血糖監(jiān)測(cè)也使胰島素注射更為安全、有效。從注射胰島素、胰島素泵到肺部吸入、口腔噴霧等非注射途徑以及微型人工胰島，人們?cè)诓粩嗟靥剿骱烷_發(fā)胰島素的給藥途徑。