注射用青蒿素的藥理作用及不良反應(yīng)
青蒿素是一種速效抗瘧藥,作用于瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期,適用于間日瘧及惡性瘧,特別是搶救腦型瘧。其退熱時(shí)間及瘧原蟲(chóng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間都較氯喹短。但是是藥三分毒,用藥治療的同時(shí)也可能產(chǎn)生各種不良反應(yīng)。
注射用青蒿琥酯的適應(yīng)癥為用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救,對(duì)間日瘧和惡性瘧原蟲(chóng),包括耐氯喹蟲(chóng)株的紅細(xì)胞內(nèi)期無(wú)性生殖體有強(qiáng)大而快速的殺滅作用,可作為間日瘧和惡性瘧的治療藥。但對(duì)紅細(xì)胞前期和紅細(xì)胞外期無(wú)效。
青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲(chóng)的表膜一線(xiàn)粒體功能。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲(chóng)的營(yíng)養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲(chóng)的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物,而使瘧原蟲(chóng)死亡。
注射用青蒿琥酯一般無(wú)明顯不良反應(yīng)。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng),但不嚴(yán)重;水混懸劑對(duì)注射部位有輕度刺激;個(gè)別患者可出現(xiàn)一過(guò)性氨基轉(zhuǎn)移酶升高及輕度皮疹。
動(dòng)物毒理實(shí)驗(yàn)表明注射用青蒿琥酯有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收,因此孕婦慎用。
小編溫馨提示:使用藥物前,應(yīng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū),注意其劑量、用法、注意事項(xiàng)及用藥禁忌等,用藥物前要咨詢(xún)相關(guān)醫(yī)師或藥師,注意藥物過(guò)敏史,謹(jǐn)防誤用和濫用藥物。
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