氨芐西林鈉舒巴坦鈉藥理作用?
氨芐西林鈉舒巴坦鈉是由屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的舒巴坦和屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的氨芐西林共同組成的混合物,可治療敏感菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)所致的呼吸道感染、肝膽系統(tǒng)感染、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感等疾病,氨芐西林鈉舒巴坦鈉藥理作用是什么?
氨芐西林鈉舒巴坦鈉是由屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的舒巴坦和屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素的氨芐西林共同組成的混合物,重量(效價(jià))比為1:2,臨床上供注射用藥。
氨芐西林鈉舒巴坦鈉組份之一氨芐西林為半合成的廣譜青霉素,屬氨基青霉素類。其抗菌作用機(jī)制與青霉素G相同,系通過與細(xì)菌主要青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特點(diǎn)是廣譜,不耐青霉素酶。
氨芐西林鈉舒巴坦鈉另一組份舒巴坦為半合成的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。除對淋球菌和不動桿菌屬有抗菌活性外,不具有其它抗菌活性,但對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的不可逆的競爭性抑制作用。當(dāng)藥物進(jìn)入細(xì)菌體后,舒巴坦與細(xì)菌體內(nèi)的β-內(nèi)酰胺酶(或胞外酶)產(chǎn)生不可逆的結(jié)合,可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素不受β-內(nèi)酰胺酶水解,增強(qiáng)β-內(nèi)酰胺類抗生素抗菌作用。
舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用,不僅可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素(氨芐西林)免受酶的水解破壞,增強(qiáng)其抗菌作用,而且還擴(kuò)大了抗菌譜,增強(qiáng)了抗菌活性,具有廣譜、耐酶的特點(diǎn)。
·抗菌譜:
對包括產(chǎn)酶菌株在內(nèi)的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內(nèi)的擬桿菌屬均具抗菌活性。
對銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌、普羅威登菌、腸桿菌屬、莫根菌屬和沙雷菌屬無作用。
此外,氨芐西林鈉舒巴坦鈉可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),母乳中亦含有本品。因此孕婦及哺乳期婦女應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊,因其應(yīng)用后可使嬰兒致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。建議患者在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,切勿自行用藥,以免出現(xiàn)藥物毒性反應(yīng)。
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