古熾明 副主任醫(yī)師
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青蒿琥酯片為白色片,主要是適用于腦型瘧疾及各種危重瘧疾的搶救。青蒿琥酯片為什么能截瘧?青蒿琥酯片藥理毒理有什么?
瘧疾是瘧原蟲(chóng)寄生于人體所引起的傳染病,經(jīng)瘧蚊叮咬或輸入帶瘧原蟲(chóng)者的血液而感染,不同的瘧原蟲(chóng)分別引起間日瘧、三日瘧、惡性瘧及卵圓瘧。主要由雌性按蚊叮咬傳播。少數(shù)病例可因輸入帶瘧原蟲(chóng)的血液或經(jīng)母嬰傳播后發(fā)病。全球每年新發(fā)的瘧疾患者為3億~5億例,病死(100~200)百萬(wàn)例。
瘧疾的流行同許多因素密切相關(guān)如:瘧疾患者和無(wú)癥狀帶蟲(chóng)者的密度,環(huán)境是否適于蚊的生存,在蚊的存活期內(nèi)瘧原蟲(chóng)能否進(jìn)行成功的孢子生殖。因而傳播一般不會(huì)發(fā)生于海拔2000米以上的地區(qū)或太冷、太熱的地區(qū)。瘧疾也能通過(guò)輸血和感染的針頭傳播,這種非蚊傳播途徑無(wú)紅細(xì)胞外期,并且依賴(lài)于接種物,其孵化期特別短。
青蒿琥酯片為什么能截瘧?
青蒿琥酯片對(duì)鼠瘧原蟲(chóng)紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響,主要是瘧原蟲(chóng)膜系結(jié)構(gòu)的改變,該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體、其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng),此外對(duì)核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示青蒿琥酯片的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能??赡苁乔噍镧テ饔糜谑澄锱菽?,從而阻斷了營(yíng)養(yǎng)攝取的最早階段,使瘧原蟲(chóng)較快出現(xiàn)氨基酸饑餓,迅速形成自噬泡,并不斷排出蟲(chóng)體外,使瘧原蟲(chóng)損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲(chóng)對(duì)氚標(biāo)記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲(chóng)蛋白合成。動(dòng)物毒理實(shí)驗(yàn)表明青蒿琥酯片有明顯胚胎毒作用。
青蒿琥酯片口服后體內(nèi)分布甚廣,以腸、肝、腎較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化。僅有少量由尿、糞便排泄。
由于動(dòng)物試驗(yàn)表明青蒿琥酯片有明顯胚胎毒作用,孕婦及對(duì)青蒿琥酯片過(guò)敏者禁用。
(責(zé)任編輯:黃莉莉 )
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