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消化性潰瘍
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埃索美拉唑跟其他藥能聯(lián)用么?

2019-01-14 08:50:38      家庭醫(yī)生在線

埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。埃索美拉唑到達(dá)壁細(xì)胞后,在分泌小管的酸性環(huán)境中轉(zhuǎn)化為活性的抑制劑次磺酰胺,結(jié)合到質(zhì)子泵,表現(xiàn)出高度選擇性的酸抑制效應(yīng)。

埃索美拉唑?yàn)槿鯄A,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的酶,對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。用于治療消化性潰瘍、卓-艾綜合征、胃一食管反流性疾病、麋爛性反流性食管炎、幽門(mén)螺桿菌感染。每次20毫克,每日1次,藥片應(yīng)和液體一起整片吞服,而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。埃索美拉唑與某些藥物間會(huì)存在互相作用。

1、埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響對(duì)于那些吸收過(guò)程受胃酸影響的藥物,在埃索美拉唑治療期間,由于胃酸下降,可增加或減少這些藥物的吸收,與使用其他泌酸抑制藥或抗酸藥一樣,埃索美拉唯治療明間解康唑和依前座唑的吸收會(huì)降低。

2、埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者為埃索美拉唑的主要代謝酶,因此當(dāng)埃索美拉唑與經(jīng)CYPC19代謝的藥物如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氧米帕明、苯妥英鈉等合用時(shí)這些藥物的血漿濃度可被升高,可能需要降低劑量,合用埃索美拉唑30毫克可使CYP2C19降解的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40毫克,可使癲癇患者血漿中苯妥英鈉的濃度上升13%,因此,苯妥英鈉治療期間,當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時(shí),建議監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度。

3、在健康志愿者中,合用埃索美拉唑40毫克,可使西沙必利的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積(AUC)增加32%,消除半衰期延長(zhǎng)31%,但并不顯著性增高西沙必利的血漿峰濃度,這種相互作用不改變西沙必利對(duì)心臟電生理的影響。

4、研究表明,埃索美拉唑?qū)Π⒛髁?、奎尼丁或華法林的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床相關(guān)性的影響,無(wú)配伍禁忌。

5、埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝,埃索美拉唑與CY3A4抑制藥克拉霉素合用,可使機(jī)體對(duì)埃索美拉唑的血藥濃度一時(shí)間曲線下面積加倍,但埃索美拉唑的劑量無(wú)須調(diào)整。

(責(zé)任編輯:沈麗娜 )

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