促胰島素分泌劑

促胰島素分泌劑是備用一線降糖藥，這類藥物有磺脲類以及非磺脲類。主要通過促進胰島素分泌而發(fā)揮作用，抑制ATP依賴性鉀通道，使K+外流，β細(xì)胞去極化，Ca2+內(nèi)流，誘發(fā)胰島素分泌。此外，還可加強胰島素與其受體結(jié)合，解除受體后胰島素抵抗的作用，使胰島素作用加強。

磺脲類促泌劑

（一）格列吡嗪：為第二代磺酰脲類藥，起效快，藥效在人體可持續(xù)6-8小時，對降低餐后高血糖特別有效；由于其代謝產(chǎn)物無活性，且排泄較快，因此較格列本脲較少引起低血糖反應(yīng)，適合老年患者使用。

（二）格列齊特：為第二代磺酰脲類藥，其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上；此外，它還有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，從而可預(yù)防2型糖尿病的微血管病變。適用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

（三）格列本脲：為第二代磺酰脲類藥，它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強，為甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持續(xù)24小時?？捎糜谳p、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，但易發(fā)生低血糖反應(yīng)，老人和腎功能不全者應(yīng)慎用。

（四）格列波脲：較第一代甲苯磺丁脲強20倍，與格列本脲相比更易吸收、較少發(fā)生低血糖；其作用可持續(xù)24小時?？捎糜诜且葝u素依賴型2型糖尿病。

（五）格列美脲：為第三代口服磺酰脲類藥，其作用機制同其它磺酰脲類藥，但能通過與胰島素?zé)o關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其他口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng)；其體內(nèi)半衰期可長達 9小時，只需每日口服1次。適用于非胰島素依賴型2型糖尿病。

（六）格列喹酮：第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島β細(xì)胞劑，與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合，可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素，以降低血糖濃度?？诜酒?~2.5小時后達最高血藥濃度，很快即被完全吸收。

血漿半衰期為1.5小時，代謝完全，其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用，代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄。適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，且病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。