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化學(xué)降糖藥種類

2017-03-28 14:50:24      

促胰島素分泌劑

促胰島素分泌劑是備用一線降糖藥,這類藥物有磺脲類以及非磺脲類。主要通過促進胰島素分泌而發(fā)揮作用,抑制ATP依賴性鉀通道,使K+外流,β細(xì)胞去極化,Ca2+內(nèi)流,誘發(fā)胰島素分泌。此外,還可加強胰島素與其受體結(jié)合,解除受體后胰島素抵抗的作用,使胰島素作用加強。

磺脲類促泌劑

(一)格列吡嗪:為第二代磺酰脲類藥,起效快,藥效在人體可持續(xù)6-8小時,對降低餐后高血糖特別有效;由于其代謝產(chǎn)物無活性,且排泄較快,因此較格列本脲較少引起低血糖反應(yīng),適合老年患者使用。

(二)格列齊特:為第二代磺酰脲類藥,其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上;此外,它還有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而可預(yù)防2型糖尿病的微血管病變。適用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

(三)格列本脲:為第二代磺酰脲類藥,它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強,為甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持續(xù)24小時??捎糜谳p、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,但易發(fā)生低血糖反應(yīng),老人和腎功能不全者應(yīng)慎用。

(四)格列波脲:較第一代甲苯磺丁脲強20倍,與格列本脲相比更易吸收、較少發(fā)生低血糖;其作用可持續(xù)24小時??捎糜诜且葝u素依賴型2型糖尿病。

(五)格列美脲:為第三代口服磺酰脲類藥,其作用機制同其它磺酰脲類藥,但能通過與胰島素?zé)o關(guān)的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其他口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng);其體內(nèi)半衰期可長達 9小時,只需每日口服1次。適用于非胰島素依賴型2型糖尿病。

(六)格列喹酮:第二代口服磺脲類降糖藥,為高活性親胰島β細(xì)胞劑,與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合,可誘導(dǎo)產(chǎn)生適量胰島素,以降低血糖濃度??诜酒?~2.5小時后達最高血藥濃度,很快即被完全吸收。

血漿半衰期為1.5小時,代謝完全,其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用,代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄。適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,且病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。

(責(zé)任編輯:陳曉 )

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