葉酸在腸道吸收后，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，在肝內(nèi)二氫葉酸還原酶的作用下，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘乃臍淙~酸。后者是體內(nèi)轉(zhuǎn)移“一碳基團(tuán)”的載體，是DNA合成的主要因素。經(jīng)口服給藥，在胃腸道（主要是十二指腸上部）幾乎完全被吸收，5—20分鐘后可出現(xiàn)在血中，1小時(shí)后可達(dá)最高血藥濃度。

大部分主要貯存在肝內(nèi)，體內(nèi)的葉酸主要被分解為喋呤和對氨基苯甲酰谷氨酸。血漿半衰期約為40分鐘。由膽汁排至腸道中的葉酸可再被吸收，形成肝腸循環(huán)。

慢性酒精中毒時(shí)，每天從食物中攝取葉酸的量大受限制，葉酸的肝腸循環(huán)也可能由于酒精對肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞的毒性作用而發(fā)生障礙。但這是很容易糾正的，只要恢復(fù)正常飲食，就足以克服酒精的影響。還有在妊娠，哺乳期間，都可導(dǎo)致體內(nèi)葉酸需求增多，是葉酸補(bǔ)充的指征。