對比劑主要分成X線對比劑、磁共振對比劑、超聲學對比劑。應用歷史最長、最廣泛、產(chǎn)品最多的是X線對比劑。

　　1919年X線對比劑，碘化鉀使上肢靜脈顯影是首次在人類活體進行血管造影；1929年，出現(xiàn)苯酸鈉鹽造影劑;20世紀50、60年代出現(xiàn)的以泛影葡胺為代表的三碘化合物；1973年上市的甲泛糖胺(阿米培克)為第一代非離子型對比劑，成為對比劑發(fā)展史上的一個里程碑。此后，出現(xiàn)了第二代非離子型造影劑碘苯六醇(歐乃派克)、碘異肽醇(碘必樂)、碘普羅胺(優(yōu)維顯)。隨后，上市第三代非離子型造影劑，第一個二聚體非離子型等滲造影劑——碘曲侖(伊索顯)和碘克沙醇(威視派克)。

　　總體而言，X線對比劑主要經(jīng)歷了兩個階段，即離子型和非離子型階段。離子型單體的滲透壓是血液滲透壓的5～8倍，離子型雙體、非離子型單體是血液的2倍，非離子型雙體幾乎與血液等滲。它們含不同的碘原子數(shù)并且有不同的理化性質(zhì)，如滲透壓、pH值、水溶性、荷電性、粘稠度等，導致了它們在生物安全性上的差異。